一、生物半衰期：

表示药物从体内消除的快慢，代谢快、排泄快的药物，其t1/2小代谢慢、排泄慢的药物，其t1/2大。

公式：t1/2=0.693/k

举例

某药按一级速率过程消除，消除速度常数K=0.095h-1，则该药半衰期t1/2为

A.8.0h

B.7.3h

C.5.5h

D.4.0h

E.3.7h

答案：B

解析：t1/2=0.693/k，直接带入数值计算，t1/2=0.693/0.095h-1=7.3h.

二、表观分布容积：

是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V” 表示。可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。

公式：V=X/C

式中，X 为体内药物量，V 是表观分布容积，C 是血药浓度。

举例

静脉注射某药，X0=60mg，若初始血药浓度为15μg/ml，其表观分布容积V是：

A.0.25L

B.2.5L

C.4L

D.15L

E.40L

答案：C

解析：V=X/C，直接带入数值计算，V=60/15=4L.

三、稳态血药浓度：

静滴时，血药浓度趋近于一个恒定水平，体内药物的消除速度等于药物的输入速度。用 Css表示。

公式：Css=k0/kV

四、负荷剂量：

在静脉滴注之初，血药浓度距稳态浓度的差距很大，药物的半衰期如大于0.5小时，刚达稳态的95%，就需要2.16小时以上。为此，在滴注开始时，需要静注一个负荷剂量，使血药浓度迅速达到或接近 Css，继之以静脉滴注来维持该浓度。负荷剂量亦称为首剂量。

公式：X0=CssV

举例

注射用美洛西林/舒巴坦、规格1.25(美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g)。成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/Kg.体重60Kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗，希望美洛西林/舒巴坦可达到0.1g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为A.1.25g(1瓶)

B.2.5g(2瓶)

C.3.75g(3瓶)

D.5.0g(4瓶)

E.6.25g(5瓶)

答案：C

解析：

五、负荷剂量：

X0=CssV=0.1g/L×0.5L/Kg×60Kg=3.0g.

3×1.25=3.75g.

六、生物利用度：

是指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。血药浓度法是生物利用度研究最常用的方法。受试者分别给予试验制剂与参比制剂后，测定血药浓度，估算生物利用度。也就是试验制剂(T) 与参比制剂(R)的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。

相对生物利用度：

公式：F=AUCT/AUCR×100%

绝对生物利用度：

公式：F=AUCT/AUCiv×100%

例题

对洛美沙星进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉注射和口服给药的AUC分别为40ug.h/ml和36ug.h/ml.基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是

A.相对生物利用度为55%

B.绝对生物利用度为55%

C.相对生物利用度为90%

D.绝对生物利用度为90%

E.绝对生物利用度为50%

答案：D

解析：当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。绝对生物利用度36/40×100%=90%

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一、名词解释

1. 首关消除:

2. 药酶诱导剂:

3. 药酶抑制剂:

4. 药时曲线下面积（AUC）:

5. 稳态血药浓度（CSS）：

6. 一级动力学消除：

7. 零级动力学消除：

8. 生物利用度:

9. 表观分布容积:

10. 半衰期：

11.副作用：

12.毒性反应：

13.后遗效应：

14. 二重感染：

15.撤药反应：

16.变态反应：

17.耐受性：

18.耐药性：

19.效能:

20.效价强度:

21.半数有效量:

22.半数致死量:

23.治疗指数:

24.受体激动药：

25.受体部分激动药

26.受体阻断药：

27. 隔日疗法:

28. 化疗：

29. 抗生素：

30. 抗生素后效应（PAE）：

二．问答题

1. 影响药物分布的因素有哪些。

2. 新斯的明的作用机制、临床用途和禁忌症。

3. 有机磷农药重度中毒的临床表现和解救用药原理。

4. 阿托品的药理作用临床用途和禁忌症。

5. 肾上腺素的药理作用和临床应用，肾上腺素用于抢救过敏性休克的理论依据。

6. 酚妥拉明的临床用途。

7. β肾上腺素受体阻断药（普奈洛尔）的临床用途。

8. 局麻药的临床应用方法。

9. 地西泮（安定）的作用机制、药理作用和临床应用。

10. 氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应，氯丙嗪引起的低血压为什么不能用肾上腺素解救，氯丙嗪引起哪些锥体外系反应，主要机制和处理方法。

11. 吗啡的药理作用和临床应用，吗啡治疗心源性哮喘的机理。

12. 不同剂量阿司匹林的药理作用和临床用途。

13. 氯丙嗪与阿司匹林对体温的影响异同。

14. 抗快速型抗心律失常药物的分类及代表性药物。

15.抗CHF药物的分类和代表药，强心苷的药理作用和临床用途，强心苷的毒性作用，如何防治。

16. 一线抗高血压药的分类及其代表药。

17.卡托普利的降压机制、降压特点及临床应用。

18.抗心绞痛的分类和代表药。硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的作用机制。

19. 平喘药分类及代表药。

20. 治疗消化性溃疡的药物分类、代表药和主要作用机制。

21.抗甲状腺药分类和代表药，及简要作用机制。

22. 胰岛素的临床应用和不良反应。口服降糖药的分类和代表药，及简要作用机制

23. 糖皮质激素的药理作用和临床用途。糖皮质激素用于治疗严重感染的原理？注意事项有哪些？长期大剂量应用糖皮质激素可引起哪些不良反应？

24. 抗菌药物的作用机制。

25. 青霉素G的临床用途。青霉素G的主要不良反应是什么?如何预防和治疗?

26. 半合成青霉素的分类、代表药和简要特点。

27. 氨基苷类抗生素的共性。

28. 磺胺类药物的主要不良反应。SMZ和TMP合用的药理依据。

29. 抗疟疾药物的分类和代表药。

30.甲硝唑的药理作用和临床用途。

是老师给我们的期末重点求采纳

2019执业药师《药学专业知识一》每日冲刺

1. 静脉注射某药，X=60mg，初始血药浓度为10μg/ml，则表观分布容积V为

A.1L B.3L

C.6L D.12L

E.15L

2. 单室模型静脉注射的描述错误的是

A.单室模型静脉注射的药动学方程为：dX/dt=k0-kX

B.单室模型药物静脉注射给药血药浓度的对数-时间图是一条直线

C.药物的生物半衰期与消除速率常数成正比

D.单室模型药物静脉注射给药，药物消除90%所需的时间为3.32t1/2

E.药物的消除速度与该时刻体内的药物量成正比

3. 给某患者静脉注射某单室模型药物，剂量1000mg，消除速率常数为0.3123h，则给药的t1/2为

A.3.22h B.2.22h

C.1.22h D.2h

E.12h

4. 关于尿药数据法说法不正确的是

A.药物用量甚微，导致血药浓度过低时，可用尿药数据法求算药动学参数

B.尿药数据法要求药物经肾排泄的过程符合零级动力学过程

C.尿药数据法要求药物大多数以原形从尿中排泄

D.尿药数据法一般分为尿药排泄速度法与总量减量法

E.血样的采集比较复杂，可用尿药数据法代替血药浓度法

5. 欲使血药浓度迅速达到稳态，可采取的给药方式是

A.首先静脉注射一个负荷剂量，然后恒速静脉滴注

B.单次静脉注射给药

C.多次静脉注射给药

D.单次口服给药

E.多次口服给药

6. 以下关于多剂量给药稳态血药浓度的叙述中，正确的是

A.达到稳态后，血药浓度始终维持在一个恒定值

B.平均稳态血药浓度是最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的算术平均值

C.增加给药频率，最大稳态血药浓度和最小稳态血药浓度的差值减少

D.平均稳态血药浓度在数值上更接近最小稳态血药浓度

E.半衰期越长，稳态血药浓度越小

7. 对某患者静脉滴注单室模型药物，已知该药的t=1.9h，V=100L，若要使稳态血药浓度达到3μg/ml，则k0等于

A.50.42mg/h B.100.42mg/h

C.109.42mg/h D.120.42mg/h

E.121.42mg/h

8. 静脉滴注的负荷剂量等于

A.k·Css B.V·Css

C.AUC/k D.Vk·Css

E.AUC·Css

9. 以近似生物半衰期的时间间隔给药，为了迅速达到稳态血浓度，应将首次剂量

A.增加0.5倍 B.增加1倍

C.增加2倍 D.增加3倍

E.增加4倍

【参考答案及解析】

1【答案】C。解析：本题考查药动学基本概念、参数及其临床意义。表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。静脉注射给药，注射剂量即为X，初始血药浓度即静脉注射的瞬间血药浓度，故该药的表观分布容积V=X/C=6000μg/(10μg/ml)=6L。故本题答案应选C。

2【答案】C。解析：本题为识记题，单室模型静脉注射的药动学方程为：dX/dt=k0-kX单室模型药物静脉注射给药血药浓度的对数-时间图是一条直线药物的生物半衰期与消除速率常数不成正比单室模型药物静脉注射给药，药物消除90%所需的时间为3.32t1/2药物的消除速度与该时刻体内的药物量成正比，综合分析故本题选C。

3【答案】B。解析：本题考查单室模型静脉注射给药的基本参数的求算。单室模型药物静脉注射的生物半衰期计算公式为t1/2=0.693/k，已知k=0.3123h，t1/2=0.693/k=0.693/0.3123h)=2.22h。故本题答案应选B。

4【答案】B。解析：本题考查单室模型尿药排泄数据法的特点。尿药数据法取样比较方便，对机体无损伤，因而在某些情况下，常采用尿药数据法求算药动学参数，但采用尿药数据法求算药物动力学参数时药物必须符合以下条件：①大部分药物以原形从尿中排泄②药物经肾排泄过程符合一级动力学过程，即尿中原形药物产生的速率与体内当时的药量成正比。故本题答案应选B。

5【答案】A。解析：本题考查负荷剂量。因维持量给药通常需要4～5个t1/2才能达到稳态血药浓度，增加剂量或者缩短给药间隔时间均不能提前达到稳态，只能提高药物浓度，因此如果患者急需达到稳态血药浓度以迅速控制病情时，可用负荷量给药法。负荷量是指首次剂量加大，然后再给予维持剂量，使稳态血药浓度即事先为该患者设定的靶浓度)提前产生。故答案选A

6【答案】D。解析：本题考查多剂量给药稳态血药浓度。多剂量给药又称重复给药，在重复给药时，由于前一次给药的药物尚未完全消除，体内药物量在重复给药后逐渐蓄积。随着不断给药，体内药物量不断增加，同时消除也相应加快，经过一定时间能达到稳态。达稳态时，一个给药间隔范围内消除一个剂量药物。对于符合单室模型按一级过程处置的药物，连续多次静脉注射给药后，血药浓度呈现出有规律的波动。

7【答案】C。解析：本题考查单室模型静脉滴注给药稳态血药浓度的求算。单室模型药物静脉滴注的稳态血药浓度，故k0=kVCss，已知t=1.9h,Css=3μg/ml=3mg/L,因此≈109.42mg/h。故本题答案应选C。

8【答案】B。解析：本题考查单室模型静脉滴注给药负荷剂量的求算。负荷剂量使血药浓度迅速达到或接近Css，继之以静脉滴注来维持该浓度，负荷剂量。故本题答案应选B。

9【答案】B。解析：本题考查首次剂量。临床上常采用首次剂量加大，即采用负荷剂量使血药浓度迅速达到有效治疗浓度。维持剂量(X剂量)的关系为：若维持量X为有效剂量，且τ=时，将k=0.693/t1/2代入上式，求得负荷剂量：X=2X。这也是为何一些药品说明书中注明首剂加倍的原因，即当首剂量等于维持剂量的2倍时，血药浓度迅速能够达到稳态血药浓度。答案选B

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